Antiestrogen, juga dikenal sebagai antagonis estrogen atau penghambat estrogen, adalah kelas obat yang mencegah estrogen seperti estradiol memediasi efek biologisnya di dalam tubuh. Mereka bertindak dengan memblokirreseptor estrogen (ER) dan/atau menghambat atau menekanproduksi estrogen. [1][2] Antiestrogen adalah salah satu dari tiga jenis antagonis hormon seks, yang lainnya adalah antiandrogen dan antiprogestogen. [3] Antiestrogen biasanya digunakan untuk menghentikan hormon steroid, estrogen, agar tidak mengikat reseptor estrogen yang menyebabkan penurunan kadar estrogen.[4] Penurunan kadar estrogen dapat menyebabkan komplikasi pada perkembangan seksual.[5] Antiandrogen merupakan antagonis hormon seks yang mampu menurunkan produksi dan efek testosteron pada tubuh wanita.[6]
Reseptor estrogen (ER) seperti ERα dan ERβ mencakup domain fungsi aktivasi 1 (AF1) dan domain fungsi aktivasi 2 (AF2) di mana SERMS bertindak sebagai antagonis untuk domain AF2, sedangkan antiestrogen “murni” seperti ICI 182.780 dan ICI 164.384 adalah antagonis untuk domain AF2. domain AF1 dan AF2.[9]
Meskipun penghambat aromatase dan antigonadotropin dapat dianggap sebagai antiestrogen menurut beberapa definisi, keduanya sering kali diperlakukan sebagai kelas yang berbeda.[10] Penghambat aromatase dan antigonadotropin mengurangi "produksi" estrogen, sedangkan istilah "antiestrogen" sering digunakan untuk agen yang mengurangi "respons" terhadap estrogen.[11]
Antiestrogen nonsteroid pertama ditemukan oleh Lerner dan rekannya pada tahun 1958.[12]Ethamoxytriphetol (MER-25) adalah antagonis ER pertama yang ditemukan, [13] diikuti oleh clomifene dan tamoxifen. [14][15]
↑McKeage K, Curran MP, Plosker GL (2004-03-01). "Fulvestrant: a review of its use in hormone receptor-positive metastatic breast cancer in postmenopausal women with disease progression following antiestrogen therapy". Drugs. 64 (6): 633–48. doi:10.2165/00003495-200464060-00009. PMID15018596.
