Artikel ini memberikan informasi dasar tentang topik kesehatan. Informasi dalam artikel ini hanya boleh digunakan untuk penjelasan ilmiah; bukan untuk diagnosis diri dan tidak dapat menggantikan diagnosis medis. Wikipedia tidak memberikan konsultasi medis. Jika Anda perlu bantuan atau hendak berobat, berkonsultasilah dengan tenaga kesehatan profesional.
Efek samping yang umum dari tizanidine termasuk xerostomia, kantuk, lemah, dan pusing. Efek samping yang serius mungkin termasuk tekanan darah rendah, masalah hati, psikosis, dan perpanjangan interval QT.[5] Tidak jelas apakah penggunaan pada kehamilan dan menyusui aman.[6] Obat ini adalah agonis α2-adrenergik, tetapi cara kerjanya tidak sepenuhnya jelas.[5]
Tizanidin disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 1996.[5] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[3] Pada tahun 2021, obat ini merupakan obat ke-89 yang paling sering diresepkan di Amerika Serikat dengan lebih dari 8 juta resep.[7][8]
Kegunaan dalam Medis
Tizanidine terbukti sama efektifnya dengan obat antispasmodik lainnya dan lebih dapat ditoleransi dibandingkan baklofen dan diazepam.[4]
Efek Samping
Efek sampingnya antara lain pusing, mengantuk, lemas, gugup, kebingungan, halusinasi, mimpi aneh, depresi, muntah, mulut kering, sembelit, diare, sakit perut, mulas, peningkatan kejang otot, sakit punggung, ruam, berkeringat; serta sensasi kesemutan di lengan, tungkai, tangan, dan kaki.[9]
Gejala overdosis pada 45 kasus yang dilaporkan ke pusat kendali racun meliputi kelesuan, bradikardia, hipotensi, agitasi, kebingungan, muntah, dan koma.[10]
Interaksi
Penggunaan tizanidin secara bersamaan dengan inhibitor CYP1A2 sedang atau kuat (seperti zileuton, obat antiaritmia tertentu (amiodaron, meksiletin, propafenon, verapamil), simetidin, famotidin, asiklovir, tiklopidin, dan kontrasepsi oral) merupakan kontraindikasi. Penggunaan tizanidin secara bersamaan dengan fluvoksamin, penghambat CYP1A2 yang kuat pada manusia, menghasilkan peningkatan 33 kali lipat pada AUC tizanidin (kurva waktu konsentrasi obat plasma).[1] Oleh karena itu, fluvoksamin dan tizanidin tidak boleh dikonsumsi bersamaan. Antibiotik fluorokuinolon seperti moksifloksasin, levofloksasin, dan siprofloksasin juga harus dihindari karena peningkatan konsentrasi serum tizanidin bila diberikan secara bersamaan.[11] Tizanidin berpotensi berinteraksi dengan depresan sistem saraf pusat lainnya. Alkohol harus dihindari, terutama karena dapat mengganggu perut. Efek depresan SSP dari tizanidine dan alkohol bersifat aditif.[1] Hati-hati dengan interaksi obat berikut:[12][13][14]
obat tekanan darah seperti klonidin, guanabenz, guanfasin, atau metildopa;
Obat irama jantung seperti amiodaron, meksiletin, propafenone, dan verapamil.
Farmakologi
Tizanidin adalah agonis reseptor α2 yang berkerabat dekat dengan klonidin. Obat ini memiliki sekitar sepersepuluh hingga seperlima belas efek penurunan tekanan darah klonidin. Hubungan antara agonisme reseptor α2 dan tindakan spasmolitik masih belum sepenuhnya dipahami.[2]
Tizanidin tersedia dalam bentuk tablet atau kapsul. Kapsul dapat dibuka dan ditaburkan pada makanan, tetapi hal tersebut dapat mengubah penyerapan obat dibandingkan dengan meminum kapsul utuh.[16] Obat ini memiliki volume distribusi 2,4 L/kg setelah pemberian intravena.[1]
Kimia
Tizanidin adalah turunan dari 2,1,3-benzotiadiazol dan sintesis pertamanya yang dipublikasikan dilaporkan dalam paten.[17] Zat antara 5-kloro-2,1,3-benzotiadiazol-4-amina adalah senyawa yang diketahui, diproduksi dalam tiga langkah dari 4-klorofenilenediamin seperti yang ditunjukkan.[18] Perlakuan dengan dua ekuivalen tionil klorida dalam piridina membentuk senyawa heterosiklik, yang dinitrasi dengan natrium nitrat dalam asam sulfat dan direduksi menggunakan besi dan asam asetat.
12Kamen L, Henney HR, Runyan JD (February 2008). "A practical overview of tizanidine use for spasticity secondary to multiple sclerosis, stroke, and spinal cord injury". Current Medical Research and Opinion. 24 (2): 425–439. doi:10.1185/030079908X261113. PMID18167175. S2CID73086671.
123Blaxall HS, Murphy TJ, Baker JC, Ray C, Bylund DB (October 1991). "Characterization of the alpha-2C adrenergic receptor subtype in the opossum kidney and in the OK cell line". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 259 (1): 323–329. PMID1656026.
12USpatent 3843668,Neumann P,"Certain 4-substituted amino-2,1,3-benzothiadiozoles",diterbitkan tanggal 1974-10-22, diberikan kepada Sandoz AG
↑Pesin VG, Sergeev VA (1969). "Research on 2,1,3-thia- and selenadiazole". Chemistry of Heterocyclic Compounds. 3 (5): 662–666. doi:10.1007/BF00468340. S2CID98830770.
