Analgesik

Nefopam secara signifikan lebih efektif daripada aspirin sebagai analgesik dalam satu uji klinis,^[5] meskipun dengan insiden efek samping yang lebih tinggi seperti berkeringat, pusing, dan mual, terutama pada dosis yang lebih tinggi.^[6][7]

Perkiraan potensi relatif nefopam terhadap morfin menunjukkan bahwa 20 mg nefopam HCl setara dengan 12 mg morfin dengan efikasi analgesik yang sebanding dengan morfin,^[8][9][10] atau oksikodon.^[11] Nefopam cenderung menghasilkan lebih sedikit efek samping, tidak menyebabkan depresi pernapasan,^[12] dan memiliki potensi penyalahgunaan obat yang jauh lebih rendah, sehingga lebih bermanfaat baik sebagai alternatif analgesik opioid, maupun sebagai pengobatan tambahan untuk digunakan bersama opioid atau jenis analgesik lainnya.^[10][13]

Kegunaan medis lainnya

Nefopam digunakan untuk mengobati cegukan parah.^[16]

Nefopam diperkirakan memiliki beberapa efikasi untuk mengobati penyakit Parkinson (diliuar label), serupa dengan Bupropion dan Metilfenidat.^[17]

Nefopam efektif untuk mencegah menggigil selama pembedahan atau pemulihan pascaobedah.^[18][19]

Dosis

Dosis normalnya 90-180 mg per hari. Dosis maksimum dianggap 270 mg/hari.^[20] Sebuah studi tahun 1979 menemukan bahwa efek maksimum pada pereda nyeri pascabedah terjadi pada dosis 60 mg/hari.^[21]

Efek samping SSP

Beberapa efek samping seperti perasaan bingung atau berhalusinasi, lebih mungkin terjadi pada pasien berusia di atas 65 tahun.^[23][22]

Nefopam telah terbukti memiliki sifat antikolinergik^[22] dan memiliki skor 2 pada skala beban antikolinergik (ACB).^[24][25] Obat antikolinergik telah menimbulkan kekhawatiran tentang penurunan kognitif pada orang lanjut usia.^[26]

Overdosis

Overdosis dan kematian akibat nefopam telah dilaporkan.^[27] Overdosis biasanya bermanifestasi dengan kejang, halusinasi, takikardia, dan sirkulasi hiperdinamik. Pengobatan biasanya suportif, mengelola komplikasi kardiovaskular dengan penghalang beta dan membatasi penyerapan dengan arang aktif.^[22]

Mekanisme kerja analgesik

Nefopam mungkin memiliki tiga mekanisme analgesik di otak dan sumsum tulang belakang;

• efek modulasi nyeri antinosiseptif melalui penghambatan penyerapan kembali tiga neurotransmiter transmisi serotonin, norepinefrin, dan dopamin (yaitu bertindak sebagai SNDRI).^[28][4][29]
• aktivitas antihiperalgesik melalui modulasi transmisi glutamatergik melalui modulasi saluran natrium dan kalsium.^[4][28]
• penghambatan potensiasi jangka panjang yang dimediasi oleh NMDA dari penghambatan masuknya kalsium.^[4]

Farmakokinetik

Bioavailabilitas absolut nefopam rendah.^[1] Dilaporkan bahwa nefopam mencapai konsentrasi plasma terapeutik antara 49 dan 183 nM.^[31] Obat ini sekitar 73% terikat protein dalam rentang plasma 7 hingga 226 ng/mL (28–892 nM). Metabolisme nefopam terjadi di hati melalui N-demetilasi dan melalui rute lainnya. Waktu paruh terminalnya adalah 3 hingga 8 jam, sedangkan waktu paruh metabolit aktifnya yakni desmetilnefopam, adalah 10 hingga 15 jam. Obat ini dieliminasi sebagian besar melalui urin, dan sebagian kecil melalui feses.^[1]

Penggunaan rekreasi

Penggunaan nefopam untuk rekreasi jarang dilaporkan,^[27] dan jauh lebih jarang dibandingkan dengan analgesik opioid.^[43]