Antagonis 5-HT_2A

Antagonis reseptor 5-HT_2A terkadang digunakan sebagai antipsikotik atipikal (berbeda dengan antipsikotik tipikal yang murni merupakan antagonis dopamin).

Termasuk, tetapi tidak terbatas pada:

• Siproheptadin: memblokir 5-HT_2A, H₁ dan merupakan antikolinergik ringan.
• Kuetiapin: memblokir 5-HT_2A, 5-HT_1A, reseptor dopamin D₁ dan D₂, reseptor histamin H₁, dan reseptor adrenoreseptor α₁.

Antagonis 5-HT₃

Subkelas lain terdiri dari obat-obatan yang bekerja secara selektif pada reseptor 5-HT₃, dan karenanya dikenal sebagai "antagonis 5-HT₃". Obat-obatan ini efektif dalam mengobati muntah akibat kemoterapi dan mual serta mual dan muntah pascabedah.^[1]

Termasuk, tetapi tidak terbatas pada:

• Dolasetron
• Granisetron
• Ondansetron
• Palonosetron
• Tropisetron

Antagonis 5-HT₃ lainnya telah dipertimbangkan untuk digunakan dalam pengobatan sindrom iritasi usus:

• Alosetron
• Silansetron

Selain itu, antidepresan mirtazapin bertindak sebagai antagonis 5-HT₃.

Antagonis 5-HT non-selektif

Meskipun beberapa antagonis serotonin non-selektif mungkin memiliki afinitas khusus terhadap reseptor 5-HT tertentu (dan karenanya dapat dicantumkan di bawah ini, misalnya metisergida), mereka mungkin juga memiliki aksi non-selektif umum.

Termasuk, tetapi tidak terbatas pada:

• Klorpromazin
• Siproheptadin
• Metergolina
• Metisergida
• Mianserin
• Mirtazapin
• Oksetoron
• Pizotifen
• Propranolol
• Ritanserin
• Spiperona

Antihistamin dengan aktivitas antiserotonergik

• Karbinoksamin
• Sinarizin
• Siproheptadin
• Hidroksizin
• Metdilazina
• Pizotifen
• Prometazin
• Oksatomida
• Oksetoron Juga digunakan dalam pengobatan migrain.
• Ketotifen

Lainnya

• Fenklonina (para-klorofenilalanina, disingkat PCPA), penghambat sintesis serotonin yang telah digunakan dalam pengobatan sindrom karsinoid.
• Tanacetum parthenium^[2] Merupakan ramuan yang secara tradisional digunakan untuk migrain (mengandung partenolida^[3]).
• Reserpin: Mengurangi simpanan serotonin di otak, jantung, dan banyak organ lainnya dan telah digunakan dalam hipertensi dan psikosis
• Gamma-mangostin, berasal dari manggis^[4]