Metisergida adalah obat monoaminergik yang digunakan dalam pencegahan dan pengobatan migrain dan sakit kepala gugus.[2] Obat ini telah ditarik dari pasaran di Amerika Serikat dan Kanada karena masalah keamanan.[1] Obat ini juga diketahui menghasilkan efek psikedelik pada dosis tinggi.[3][4] Obat ini diminum secara oral.[1]
Obat ini merupakan bakal obat dari metilergometrin (metilergonovin), yang bersirkulasi pada tingkat sekitar 10 kali lebih tinggi daripada metisergida.[5][6][7] Sedangkan metisergida adalah agonis campuran dari beberapa reseptor serotonin (misalnya, reseptor serotonin 5-HT1) dan antagonis dari reseptor serotonin lainnya (misalnya, reseptor serotonin 5-HT2), metilergonovin adalah agonis non-selektif dari sebagian besar reseptor serotonin, termasuk subkelompok reseptor serotonin 5-HT1 dan 5-HT2.[8] Metisergida dan metilergometrin adalah ergolina dan lisergamida, dan terkait dengan alkaloidergot.[9]
Metisergida pertama kali dijelaskan dalam literatur pada tahun 1958.[10][11] Obat ini tidak lagi direkomendasikan sebagai terapi lini pertama untuk migrain atau sakit kepala gugus. Hal ini disebabkan oleh toksisitas seperti valvulopati jantung, yang pertama kali dilaporkan dengan penggunaan jangka panjang pada akhir tahun 1960-an.[12] Obat-obatan berbasis ergot seperti metisergida tidak lagi disukai untuk pengobatan migrain dengan diperkenalkannya triptan pada tahun 1980-an.
↑Doepfner W, Cerletti A (1958). "Comparison of lysergic acid derivatives and antihistamines as inhibitors of the edema provoked in the rat's paw by serotonin". Int Arch Allergy Appl Immunol. 12 (1–2): 89–97. doi:10.1159/000228445. PMID13549054.
↑Sicuteri F (1959). "Prophylactic and therapeutic properties of 1-methyl-lysergic acid butanolamide in migraine". Int Arch Allergy Appl Immunol. 15 (4–5): 300–307. doi:10.1159/000229055. PMID14446408.
↑Bana DS, MacNeal PS, LeCompte PM, Shah Y, Graham JR (November 1974). "Cardiac murmurs and endocardial fibrosis associated with methysergide therapy". Am Heart J. 88 (5): 640–655. doi:10.1016/0002-8703(74)90251-8. PMID4420941.
