Penyalut enterik adalah penghalang polimer yang digunakan pada pengobatan oral yang mencegah pelarutan atau disintegrasinya di lingkungan lambung.^[1] Hal ini membantu dengan melindungi obat dari keasaman lambung, melindungi lambung dari efek merugikan obat, atau melepaskan obat setelah lambung (biasanya di bagian atas usus).^[2] Beberapa obat tidak stabil pada pH asam lambung dan perlu dilindungi dari degradasi. Penyalut enterik juga merupakan metode yang efektif untuk mendapatkan penargetan obat (seperti obat yang resisten terhadap asam lambung). Obat lain seperti beberapa obat cacing mungkin perlu mencapai konsentrasi tinggi di bagian usus tertentu.^[1] Penyalut enterik juga dapat digunakan selama penelitian sebagai alat penelitian untuk menentukan penyerapan obat. Obat berlapis enterik termasuk dalam kategori bentuk sediaan "aksi tertunda". Tablet, tablet mini, pelet, dan granul (biasanya diisi ke dalam cangkang kapsul) adalah bentuk sediaan salut enterik yang paling umum.^[3]

Deskripsi

Sebagian besar lapisan enterik bekerja dengan menghadirkan permukaan yang stabil pada pH asam yang sangat tinggi yang ditemukan di lambung, tetapi cepat terurai pada pH yang lebih tinggi (pH basa). Misalnya, lapisan tersebut tidak akan larut dalam asam lambung (pH ~3), tetapi akan larut dalam lingkungan basa (pH 7–9) yang ada di usus halus.^[4][5] Waktu yang dibutuhkan agar bentuk sediaan salut enterik mencapai usus sebagian besar bergantung pada keberadaan dan jenis makanan di lambung. Waktu tersebut bervariasi dari 30 menit hingga 7 jam, dengan waktu rata-rata 6 jam.^[6] Meskipun beberapa penelitian menunjukkan bahwa bentuk sediaan berukuran lebih besar mungkin memerlukan waktu tambahan untuk pengosongan lambung, penelitian lain menunjukkan bahwa ukuran, bentuk, atau volume tablet tidak memiliki efek signifikan.^[7][8][9] Namun, laju pengosongan granul berlapis enterik kurang terpengaruh oleh keberadaan makanan dan menunjukkan pelepasan yang lebih seragam dan waktu transit yang dapat direproduksi yang khas dari dispersi multipartikulat.^{[butuh klarifikasi][3][8]}

Dengan mencegah obat larut di dalam lambung, lapisan enterik dapat melindungi mukosa lambung dari efek iritasi obat itu sendiri. Ketika obat mencapai lingkungan netral atau basa usus, bahan aktifnya kemudian dapat larut dan tersedia untuk diserap ke dalam aliran darah. Obat-obatan yang memiliki efek iritasi pada lambung seperti aspirin atau kalium klorida dapat dilapisi dengan zat yang hanya akan larut di usus halus. Namun, telah ditunjukkan bahwa aspirin berlapis enterik dapat menyebabkan penghambatan keping darah yang tidak lengkap,^[10] berpotensi meniadakan efek yang diinginkan bagi mereka yang sedang menjalani pengobatan untuk penyakit pembuluh darah. Demikian pula, kelompok penghambat pompa proton tertentu (esomeprazol, omeprazol, pantoprazol) dan semua kelompok azola diaktifkan oleh asam. Untuk obat-obatan tersebut, lapisan enterik yang ditambahkan ke dalam formulasi cenderung menghindari aktivasi di mulut dan kerongkongan.

Bahan yang digunakan untuk lapisan enterik meliputi asam lemak, malam, syelak, plastik, dan serat tumbuhan. Bahan konvensional yang digunakan adalah larutan resin film. Namun, karena pelarut untuk larutan tersebut adalah pelarut organik, ada kekhawatiran tentang potensi toksisitas dari jejak sisa pelarut dalam lapisan tablet.^[11]

Bentuk pertama lapisan tahan asam lambung diperkenalkan oleh Unna pada tahun 1884 dalam bentuk pil berlapis keratin, meskipun kemudian ditemukan bahwa pil tersebut tidak mampu menahan pencernaan lambung.^[12] Fenil salisilat juga digunakan oleh Ceppi sebagai salah satu bentuk pertama lapisan enterik.^[13] Namun, bahan pertama yang banyak digunakan sebagai agen pelapis enterik adalah syelak, sejak diperkenalkan pada tahun 1930. Syelak yang diolah atau dihidrolisis dengan benar menunjukkan sifat pelepasan enterik yang berbeda.^[3]

Baru-baru ini, beberapa perusahaan mulai menerapkan lapisan enterik pada suplemen minyak ikan (asam lemak omega–3). Lapisan tersebut mencegah kapsul minyak ikan dicerna di lambung, yang diketahui menyebabkan refluks gastroesofagus.

Terkadang singkatan "EC" ditambahkan di samping nama obat untuk menunjukkan bahwa obat tersebut memiliki lapisan enterik.

Komposisi

• Kopolimer metil akrilat-asam metakrilat
• Selulosa asetat ftalat (CAP)
• Selulosa asetat suksinat
• Hidroksipropil metil selulosa ftalat
• Hidroksipropil metilselulosa asetat suksinat (hipromelosa asetat suksinat)
• Polivinil asetat ftalat (PVAP)
• Kopolimer metil metakrilat-asam metakrilat
• Syelak
• Selulosa asetat trimellitat
• Natrium alginat
• Zein
• Larutan berair lapisan enterik (etilselulosa, trigliserida rantai menengah [kelapa], asam oleat, natrium alginat, asam stearat) (gel lembut berlapis)

Lihat juga

• Ftalat

Referensi