Ormeloksifen, juga dikenal sebagai centchroman, adalah salah satu modulator reseptor estrogen selektif (SERM),[2] kelas obat yang bekerja pada reseptor estrogen. Obat ini paling dikenal sebagai kontrasepsi oralnonsteroid yang diminum seminggu sekali. Di India, ormeloksifen telah tersedia sebagai pengatur kelahiran sejak awal 1990-an, dan dipasarkan di sana dengan nama dagang Saheli,[3] yang saat ini tersedia gratis untuk wanita di India sebagai Chhaya (Centchroman).[4][5]
Sejarah
Ormeloksifen pertama kali ditemukan oleh Central Drug Research Institute (CDRI) di Lucknow, India.[6][7] Ormeloksifen dipasarkan di Delhi pada bulan Juli 1991 dan di India pada tahun 1992.[8][9]
Sejak tahun 2018, Centchroman diberikan secara gratis kepada wanita di India oleh pemerintah dengan merek dagang Chhaya.[4][10][11][12]
Ormeloksifen dapat digunakan sebagai kontrasepsi oral pekanan.[13]
Selama dua belas pekan pertama penggunaan, disarankan untuk mengonsumsi pil ormeloksifen dua kali sepekan. Mulai pekan ketiga belas, pil ini dikonsumsi sekali sepekan.[13][14] Konsensusnya adalah bahwa perlindungan cadangan pada bulan pertama merupakan pilihan yang hati-hati tetapi masuk akal. Dosis standar adalah 30 mg per pekan, tetapi dosis awal 60 mg dapat mengurangi tingkat kehamilan hingga 38%.[15]
Tingkat kegagalannya sekitar 1-2% dengan penggunaan ideal, yang sedikit kurang efektif dibandingkan pil kontrasepsi oral gabungan.[8]
Penggunaan dalam pengobatan nyeri payudara dan fibroadenoma juga telah dijelaskan.[17]
Efek samping
Ada kekhawatiran bahwa ormeloksifen dapat menyebabkan keterlambatan menstruasi.[18]
Farmakologi
Ormeloksifen adalah modulator reseptor estrogen selektif (SERM). Di beberapa bagian tubuh, aksinya bersifat estrogenik (misalnya pada tulang), sedangkan di bagian tubuh lainnya aksinya bersifat antiestrogenik (misalnya pada rahim, payudara).[6][19][20] Obat ini menyebabkan asinkroni dalam siklus menstruasi antara ovulasi dan perkembangan lapisan rahim, meskipun cara kerjanya yang tepat tidak didefinisikan dengan baik. Dalam uji klinis, obat ini menyebabkan ovulasi terjadi lebih lambat dari biasanya pada beberapa wanita, tetapi tidak memengaruhi ovulasi pada sebagian besar wanita, sementara menyebabkan lapisan rahim terbentuk lebih lambat. Obat ini mempercepat pengangkutan sel telur yang telah dibuahi melalui tuba fallopi lebih cepat dari biasanya. Agaknya, kombinasi efek ini menciptakan lingkungan yang jika terjadi pembuahan implantasi tidak akan mungkin terjadi.[8]
Masyarakat dan budaya
Pemasaran
Pada tahun 2009, ormeloksifen hanya tersedia secara legal di India.[21]
12"Chhaya". Centre for Health Informatics (CHI) of the National Health Portal (NHP), by the Ministry of Health and Family Welfare (MoHFW). Government of India. Diarsipkan dari asli tanggal 11 May 2021. Diakses tanggal 2020-06-29.
↑Kriplani A, Kulshrestha V, Agarwal N (August 2009). "Efficacy and safety of ormeloxifene in management of menorrhagia: a pilot study". The Journal of Obstetrics and Gynaecology Research. 35 (4): 746–752. doi:10.1111/j.1447-0756.2008.00987.x. PMID19751337. S2CID39172838.
↑Shelly W, Draper MW, Krishnan V, Wong M, Jaffe RB (March 2008). "Selective estrogen receptor modulators: an update on recent clinical findings". Obstetrical & Gynecological Survey. 63 (3): 163–181. doi:10.1097/OGX.0b013e31816400d7. PMID18279543. S2CID23585991.
↑Kumar GR, Rituraj K, Hemant BK, Singh MM (November 2007). In-vitro anti-cancer breast activity of ormeloxifene is mediated via induction of apoptosis and autophagy. 37th annual conference of the endocrine society of India. Vol.30. hlm.35.
