Artikel ini memberikan informasi dasar tentang topik kesehatan. Informasi dalam artikel ini hanya boleh digunakan untuk penjelasan ilmiah; bukan untuk diagnosis diri dan tidak dapat menggantikan diagnosis medis. Wikipedia tidak memberikan konsultasi medis. Jika Anda perlu bantuan atau hendak berobat, berkonsultasilah dengan tenaga kesehatan profesional.
Glibenklamid atau gliburid adalah obat yang digunakan untuk pengendalian kadar gula darah yang tinggi pada pasien diabetes tipe 2. Obat glibenklamid ini perlu digabung dengan olahraga rutin, dan pola makanan sehat demi mengontrol kadar gula darah.[3]
Sejarah
Obat ini dikembangkan pada tahun 1966 dalam sebuah studi kerjasama antara Boehringer Mannheim (sekarang bagian dari Roche) dan Hoechst (sekarang bagian dari Sanofi-Aventis).[4]
Kegunaan medis
Glibenklamid digunakan untuk menurunkan kadar gula darah pada pasien diabetes melitus tipe 2, yang tidak dapat dikontrol hanya dengan diet dan olahraga.
Efek samping yang sering dilaporkan meliputi mual, nyeri ulu hati, penambahan berat badan, dan perut kembung.[6] Obat ini juga merupakan penyebab utama hipoglikemia akibat obat, yang risikonya lebih besar dibandingkan dengan sulfonilurea lainnya.[7]
Kontraindikasi
Glibenklamid mungkin tidak direkomendasikan bagi mereka yang mengalami defisiensi G6PD, karena dapat menyebabkan hemolisis akut.[8]
Pada kehamilan dan menyusui
Obatvini umumnya tidak direkomendasikan selama kehamilan, tetapi dapat digunakan selama menyusui.[9]
Mekanisme kerja
Obat ini bekerja dengan mengikat dan menghambat subunit regulator penghambat reseptor sulfonilurea 1 (SUR1) saluran kalium sensitif ATP (KATP)[10] pada sel beta pankreas. Penghambatan ini menyebabkan depolarisasi membran sel, yang membuka saluran kalsium yang bergantung pada tegangan.[11]
Hal ini mengakibatkan peningkatan kalsium intraseluler pada sel betapankreas dan selanjutnya merangsang pelepasan insulin.[12]
Menurut penelitian, obat sulfonilurea ini dan obat lainnya juga memiliki efek ekstrahepatik. Obat ini bekerja dengan menghambat enzim karnitil asil transferase I (CAT-I) secara tidak langsung, yang terdapat di dalam mitokondria. Hal ini mencegah pengangkutan asam lemak rantai panjang ke dalam mitokondria untuk oksidasi beta. Hal ini mencegah hiperglikemia yang menjadi penyebab pemberiannya.[15][16]
↑Chen S, Ogawa A, Ohneda M, Unger RH, Foster DW, McGarry JD (Juli 1994). "More direct evidence for a malonyl-CoA-carnitine palmitoyltransferase I interaction as a key event in pancreatic beta-cell signaling". Diabetes. 43 (7): 878–883. doi:10.2337/diab.43.7.878. PMID8013751. S2CID25251669.
↑Lehtihet M, Welsh N, Berggren PO, Cook GA, Sjoholm A (Agustus 2003). "Glibenclamide inhibits islet carnitine palmitoyltransferase 1 activity, leading to PKC-dependent insulin exocytosis". American Journal of Physiology. Endocrinology and Metabolism. 285 (2): E438 –E446. doi:10.1152/ajpendo.00057.2003. PMID12684219. S2CID175394.