Fosfenitoin, juga dikenal sebagai fosfenitoin natrium, adalah bakal obatfenitoin yang larut dalam air yang diberikan secara intravena untuk memberikan fenitoin, yang berpotensi lebih aman daripada fenitoin intravena. Obat ini digunakan dalam pengobatan akut status epileptikus konvulsif.
Fenitoin, baik dalam bentuk asam maupun garam natriumnya, memiliki bioavailabilitas yang tidak menentu baik jika disuntikkan maupun diminum secara oral karena titik leburnya yang tinggi, keasamannya yang lemah, dan hanya sedikit larut dalam air.[3] Memberikan pasien obat lain tidak selalu menjadi pilihan; hal ini terutama berlaku sebelum tahun 1993, ketika jumlah antikejang yang tersedia jauh lebih terbatas.[4] Salah satu solusinya adalah mengembangkan obat pendahulu yang tidak memiliki kekurangan ini.
Fosfenitoin disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) pada tanggal 5 Agustus 1996 untuk digunakan pada epilepsi.[5]
Kegunaan dalam medis
Fosfenitoin disetujui di Amerika Serikat untuk pengobatan epilepsi jangka pendek (lima hari atau kurang) ketika cara pemberian fenitoin yang lebih umum tidak memungkinkan atau tidak disarankan,[6] seperti intubasi endotrakeal, status epileptikus atau beberapa jenis sawan berulang lainnya; sawan cluster; muntah; dan/atau pasien tidak waspada, atau tidak bangun, atau keduanya.[7]
Pada tahun 2003, dilaporkan bahwa meskipun antikejang sering kali sangat efektif dalam mania, dan mania akut memerlukan pengobatan cepat, fosfenitoin tidak memiliki efek antimania.[8]
Metabolisme
Satu mili-mol fenitoin diproduksi untuk setiap milimol fosfenitoin yang diberikan; hidrolisis fosfenitoin juga menghasilkan fosfat dan formaldehida, yang terakhir kemudian dimetabolisme menjadi format, yang kemudian dimetabolisme oleh mekanisme yang bergantung pada folat.[6]
Efek samping
Efek sampingnya mirip dengan fenitoin intravena dan meliputi hipotensi, aritmia jantung, efek samping pada sistem saraf pusat (nistagmus, pusing, sedasi/mengantuk, ataksia, dan stupor), dan reaksi dermatologis lokal. Sindrom sarung tangan ungu mungkin terjadi dengan fosfenitoin tetapi mungkin pada frekuensi yang lebih rendah dibandingkan dengan fenitoin intravena. Fosfenitoin dapat menyebabkan hiperfosfatemia pada pasien gagal ginjal stadium akhir.[9]
↑Yamaoka Y, Roberts RD, Stella VJ (April 1983). "Low-melting phenytoin prodrugs as alternative oral delivery modes for phenytoin: a model for other high-melting sparingly water-soluble drugs". J Pharm Sci. 72 (4): 400–5. doi:10.1002/jps.2600720420. PMID6864479.
↑Johnson J, Wrenn K (2001). "Inappropriate fosphenytoin use in the ED". American Journal of Emergency Medicine. 19 (4): 293–4. doi:10.1053/ajem.2001.24471. PMID11447516.
