Diflunisal adalah turunan asam salisilat dengan aktivitas analgesik dan antiinflamasi.[4] Obat ini dikembangkan oleh Merck Sharp & Dohme pada tahun 1971, setelah menunjukkan hasil yang menjanjikan dalam sebuah proyek penelitian yang mempelajari analog kimia aspirin yang lebih kuat.[5] Obat ini pertama kali dijual dengan nama merek Dolobid oleh Merck & Co., tetapi versi generiknya tersedia secara luas. Obat ini digolongkan sebagai obat antiinflamasi nonsteroid (OAINS) dan tersedia dalam tablet 250 mg dan 500 mg.
Baik diflunisal[6][7] dan beberapa analognya[8] telah terbukti sebagai penghambat amiloidosis herediter terkait transtiretin, suatu penyakit yang saat ini memiliki sedikit pilihan pengobatan. Uji coba Fase I telah menunjukkan obat ini ditoleransi dengan baik,[9] dengan uji coba Fase II kecil (buta ganda, terkontrol plasebo, 130 pasien selama 2 tahun) pada tahun 2013 menunjukkan penurunan laju perkembangan penyakit dan kualitas hidup yang terjaga.[10]
Efek samping
Pada Oktober 2020, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) mewajibkan pembaruan informasi resep untuk semua obat antiinflamasi nonsteroid untuk menjelaskan risiko masalah ginjal pada bayi yang belum lahir yang mengakibatkan rendahnya cairan amniotik. Mereka merekomendasikan untuk menghindari OAINS pada wanita hamil pada usia kehamilan 20 minggu atau lebih.[11][12]
Mekanisme kerja
Diflunisal bekerja dengan menghambat produksi prostaglandin,[13] hormon yang terlibat dalam peradangan dan nyeri. Diflunisal juga memiliki efek antipiretik, tetapi ini bukan penggunaan obat yang direkomendasikan.[14]
Telah ditemukan bahwa diflunisal menghambat p300 dan protein pengikat CREB (CBP), yang merupakan regulator epigenetik yang mengontrol kadar protein yang menyebabkan peradangan atau terlibat dalam pertumbuhan sel.[15]
Durasi efek
Meskipun diflunisal memiliki waktu onset 1 jam, dan analgesia maksimal pada 2 hingga 3 jam, kadar plasma diflunisal tidak akan stabil sampai dosis berulang diminum.[14]Waktu paruh plasma yang panjang merupakan ciri khas diflunisal dibandingkan dengan obat sejenis. Untuk meningkatkan kecepatan stabilisasi kadar plasma diflunisal, dosis awal biasanya digunakan. Obat ini terutama digunakan untuk mengobati gejala artritis,[16] dan untuk nyeri akut setelah bedah mulut, terutama pencabutan gigi bungsu.[17]
Masyarakat dan budaya
Status hukum
Pada bulan April 2025, Komite Produk Obat untuk Penggunaan Manusia dari Badan Pengawas Obat Eropa (EMA) memberikan opini positif, merekomendasikan pemberian izin edar untuk produk obat Attrogy, yang ditujukan untuk pengobatan amiloidosis herediter yang dimediasi transtiretin pada orang dewasa dengan polineuropati stadium 1 atau stadium 2. Pemohon untuk produk obat ini adalah Purpose Pharma International AB. Diflunisal telah mendapatkan izin edar untuk penggunaan medis di Uni Eropa pada bulan Juli 2025.[2][3]
12"Attrogy". European Medicines Agency (EMA). 25 April 2025. Diakses tanggal 2 May 2025. Text was copied from this source which is copyright European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
12"Attrogy PI". Union Register of medicinal products. 18 July 2025. Diakses tanggal 31 July 2025.
↑Adamski-Werner SL, Palaninathan SK, Sacchettini JC, Kelly JW (January 2004). "Diflunisal analogues stabilize the native state of transthyretin. Potent inhibition of amyloidogenesis". Journal of Medicinal Chemistry. 47 (2): 355–74. doi:10.1021/jm030347n. PMID14711308.
↑Berk JL, Suhr OB, Sekijima Y, Yamashita T, Heneghan M, Zeldenrust SR, Ando Y, Ikeda S, Gorevic P, Merlini G, Kelly JW, Skinner M, Bisbee AB, Dyck PJ, Obici L (June 2012). "The Diflunisal Trial: study accrual and drug tolerance". Amyloid. 19 (Suppl 1): 37–8. doi:10.3109/13506129.2012.678509. PMID22551208. S2CID40303434.
↑Brogden RN, Heel RC, Pakes GE, Speight TM, Avery GS (February 1980). "Diflunisal: a review of its pharmacological properties and therapeutic use in pain and musculoskeletal strains and sprains and pain in osteoarthritis". Drugs. 19 (2): 84–106. doi:10.2165/00003495-198019020-00002. PMID6988202. S2CID24191409.
↑Lawton GM, Chapman PJ (August 1993). "Diflunisal--a long-acting non-steroidal anti-inflammatory drug. A review of its pharmacology and effectiveness in management of postoperative dental pain". Australian Dental Journal. 38 (4): 265–71. doi:10.1111/j.1834-7819.1993.tb05494.x. PMID8216032.
