Rupatadin adalah antihistamin generasi kedua dan antagonis faktor pengaktif trombosit yang digunakan untuk mengobati alergi. Obat ini ditemukan dan dikembangkan oleh Uriach[es][3] dan dipasarkan dengan beberapa nama dagang.
Sejarah
Penemuan, pengembangan pra-klinis, dan klinis Rupatadin dilakukan oleh Uriach, sebuah perusahaan farmasi Spanyol. Obat ini diluncurkan pada tahun 2003 di Spanyol dengan nama merek Rupafin. Obat ini diluncurkan di Kanada dengan nama Rupall.[4]
Kegunaan medis
Rupatadin fumarat telah disetujui untuk pengobatan rinitis alergi dan biduran kronis pada orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun. Obat ini tersedia dalam bentuk tablet bulat berwarna salmon muda yang mengandung 10mg rupatadin (dalam bentuk fumarat) untuk diberikan secara oral sekali sehari.[5]
Efikasi rupatadin sebagai pengobatan untuk rinitis alergi (RA) dan biduran idiopatik kronis (CIU) telah diteliti pada orang dewasa dan remaja (berusia di atas 12 tahun) dalam beberapa studi terkontrol, yang menunjukkan onset aksi yang cepat dan profil keamanan yang baik bahkan dalam periode pengobatan yang diperpanjang selama satu tahun.[6][7][8]
Efek samping
Rupatadin adalah antihistamin non-sedatif. Namun, seperti antihistamin generasi kedua non-sedatif lainnya, efek samping yang paling umum dalam studi klinis terkontrol adalah mengantuk, sakit kepala, dan kelelahan.
Farmakologi
Mekanisme kerja
Rupatadin adalah antagonis histamin generasi kedua, non-sedatif, kerja lama dengan aktivitas antagonis reseptor H1 perifer selektif. Obat ini selanjutnya memblokir reseptor faktor pengaktif trombosit (PAF) menurut penelitian in vitro dan in vivo.[9]
Rupatadin memiliki sifat antialergi seperti penghambatan degranulasi sel mast yang diinduksi oleh rangsangan imunologis dan non-imunologis, dan penghambatan pelepasan sitokin, khususnya faktor nekrosis tumor (TNF) pada sel mast dan monosit manusia.[6]
Farmakokinetik
Rupatadine memiliki beberapa metabolit aktif seperti desloratadin, 3-hidroksidesloratadin
,[10] 5-hidroksidesloratadin, dan 6-hidroksidesloratadin.[11]
Merek
Nama mereknya antara lain Rupafin, Rupall,[4] Rupanase, Rinialer, Pafinur, Rupax, Urtimed, Wystamm dan Ralif, Rupita (EURO Pharma Ltd.).[12]
↑"Active Substance: rupatadine"(PDF). List of the nationally authorised medicinal products. European Medicines Agency. 2 September 2021. Diarsipkan(PDF) dari versi aslinya tanggal 28 November 2023. Diakses tanggal 3 September 2021.
12Picado C (October 2006). "Rupatadine: pharmacological profile and its use in the treatment of allergic disorders". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 7 (14): 1989–2001. doi:10.1517/14656566.7.14.1989. PMID17020424. S2CID38337440.
↑Merlos M, Giral M, Balsa D, Ferrando R, Queralt M, Puigdemont A, etal. (January 1997). "Rupatadine, a new potent, orally active dual antagonist of histamine and platelet-activating factor (PAF)". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 280 (1): 114–121. PMID8996188.
↑Solans A, Carbó ML, Peña J, Nadal T, Izquierdo I, Merlos M (May 2007). "Influence of food on the oral bioavailability of rupatadine tablets in healthy volunteers: a single-dose, randomized, open-label, two-way crossover study". Clinical Therapeutics. 29 (5): 900–908. doi:10.1016/j.clinthera.2007.05.004. PMID17697908.
