Rizatriptan

Data klinis
Nama dagang	Maxalt, Maxalt-MLT, Rizafilm, dll
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a601109
License data	US DailyMed: Rizatriptan
Kategori kehamilan	AU: B1
Rute pemberian	Oral
Kelas obat	Triptan
Kode ATC	N02CC04 (WHO)
Status hukum
Status hukum	AU: S4 (Prescription only) / S3 CA: ℞-only US: ℞-only [1][2] ℞ (Hanya resep)
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	45%
Pengikatan protein	14%
Metabolisme	Dengan oksidase monoamina
Waktu paruh eliminasi	2–3 jam
Ekskresi	82% urin; 12% feses
Pengenal
Nama IUPAC N,N-dimetil-2-[5-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1H-indol-3-il]etanamina
Nomor CAS	145202-66-0 Y
PubChem CID	5078
IUPHAR/BPS	51
DrugBank	DB00953 Y
ChemSpider	4900 Y
UNII	WR978S7QHH
KEGG	D00675 N
ChEBI	CHEBI:48273 Y
ChEMBL	ChEMBL905 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID2023565
ECHA InfoCard	100.243.719
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C15H19N5
Massa molar	269,35 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES n1cncn1Cc2cc3c(cc2)[nH]cc3CCN(C)C
InChI InChI=1S/C15H19N5/c1-19(2)6-5-13-8-17-15-4-3-12(7-14(13)15)9-20-11-16-10-18-20/h3-4,7-8,10-11,17H,5-6,9H2,1-2H3 Y Key:ULFRLSNUDGIQQP-UHFFFAOYSA-N Y
NY (what is this?)  (verify)

Rizatriptan adalah obat yang digunakan untuk pengobatan sakit kepala migrain. Obat ini diminum,^[1][3] bisa juga digunakan di lidah. Obat ini adalah agonis reseptor serotonin (5-HT) 1B/1D (triptan).^[1][2]

Efek samping yang umum termasuk nyeri dada, pusing, mulut kering, dan kesemutan. Efek samping lainnya mungkin termasuk serangan jantung, strok, tekanan darah tinggi, sindrom serotonin, dan anafilaksis. Penggunaan yang berlebihan dapat menyebabkan sakit kepala.^[3] Penggunaan tidak dianjurkan selama kehamilan dan menyusui, tidak dianjurkan dalam waktu 24 jam setelah meminum dosis.^[4] Rizatriptan termasuk dalam golongan triptan dan diyakini bekerja dengan mengaktifkan reseptor 5-HT₁.^[3]

Rizatriptan dipatenkan pada tahun 1991 dan mulai digunakan secara medis pada tahun 1998.^[5][6] Obat ini tersedia sebagai obat generik.^[4] Rizatriptan tersedia dalam kombinasi dengan meloksikam sebagai (meloksikam/rizatriptan).

Kegunaan medis

Rizatriptan diindikasikan untuk mengobati serangan migrain akut dengan atau tanpa aura.^[1][2] Ini tidak mencegah serangan migrain di masa depan.^[7] Tinjauan tahun 2010 menemukan rizatriptan lebih mujarab dan dapat ditoleransi dibandingkan sumatriptan.^[8]

Kontraindikasi

Rizatriptan dan triptan lainnya dapat menyebabkan vasokonstriksi, sehingga dikontraindikasikan pada orang dengan penyakit kardiovaskular.^[9]

Efek samping

Efek samping yang sering terjadi (insidensi kurang dari 10%) adalah pusing, mengantuk, astenia/kelelahan, dan mual. Pengalaman klinis yang merugikan biasanya ringan dan berlangsung singkat (2-3 jam).^[9]

Interaksi

• Propranolol^{[10][perlu dijelaskan]}

Mekanisme kerja

Rizatriptan bertindak sebagai agonis pada reseptor serotonin 5-HT_1B dan 5-HT_1D. Seperti halnya triptan lain (sumatriptan, zolmitriptan, dll), rizatriptan menginduksi vasokonstriksi, mungkin dengan menghambat pelepasan peptida terkait gen kalsitonin dari neuron sensorik di saraf trigeminus.^[11]

Masyarakat dan budaya

Referensi