Piridostigmin adalah obat yang digunakan untuk mengobati miastenia gravis[1] dan kandung kemih kurang aktif.[2] Obat ini juga digunakan bersama dengan atropin untuk mengakhiri efek obat penghambat neuromuskular jenis non-depolarisasi. Obat ini juga digunakan di luar label untuk mengobati beberapa bentuk sindrom takikardia ortostatik postural. Obat ini biasanya diberikan melalui mulut tetapi dapat juga digunakan melalui suntikan. Efeknya umumnya mulai dalam waktu 45 menit dan bertahan hingga 4 jam.[3]
Efek samping yang umum termasuk mual, diare, sering buang air kecil, dan nyeri perut. Efek samping yang lebih parah termasuk tekanan darah rendah, kelemahan, dan reaksi alergi. Tidak jelas apakah penggunaan selama kehamilan aman untuk janin. Piridostigmin adalah penghambat asetilkolinesterase dalam keluarga obat kolinergik. Obat ini bekerja dengan menghalangi aksi asetilkolinesterase dan karena itu meningkatkan kadar asetilkolina.[3]
Piridostigmin digunakan untuk mengobati kelemahan otot pada orang dengan miasthenia gravis atau bentuk sindrom miasthenia kongenital dan untuk melawan efek toksisitas obat kurariform. Piridostigmin bromida telah disetujui FDA untuk penggunaan militer selama situasi pertempuran sebagai obat yang diberikan sebelum terpapar agen saraf Soman untuk meningkatkan kelangsungan hidup. Digunakan khususnya selama Perang Teluk pertama, piridostigmin bromida telah dikaitkan sebagai faktor penyebab sindrom Perang Teluk.[7][8]
Dengan piridostigmin yang diklasifikasikan sebagai jenis parasimpatomimetik, obat ini dapat digunakan untuk mengobati kandung kemih yang kurang aktif.[2]
Piridostigmin terkadang digunakan untuk mengobati hipotensi ortostatik.[9] Obat ini juga dapat bermanfaat dalam polineuropati akson kronis.[9]
Obat ini juga diresepkan di luar label untuk sindrom takikardia ortostatik postural (POTS) serta komplikasi yang diakibatkan oleh sindrom Ehlers-Danlos.[9][10]
Kontraindikasi
Piridostigmin bromide dikontraindikasikan pada kasus obstruksi mekanis usus atau saluran kemih dan harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan asma bronkial.[11][12]
Piridostigmin adalah penghambat asetilkolinesterase. Obat ini menghambat asetilkolinesterase di celah sinaptik, sehingga memperlambat hidrolisis asetilkolina. Seperti pendahulunya yakni neostigmin, obat ini adalah penghambat karbamat kuarterner kolinesterase yang tidak melewati sawar darah otak. Obat ini mengkarbamilasi sekitar 30% enzim kolinesterase perifer, dan enzim yang dikarbamilasi akhirnya beregenerasi melalui hidrolisis alami dan kadar asetilkolina (ACh) yang berlebih kembali normal.
ACh berdifusi melintasi celah sinaptik dan mengikat reseptor pada membran pasca sinaptik, menyebabkan masuknya natrium (Na+,) yang mengakibatkan depolarisasi. Jika cukup besar, depolarisasi ini menghasilkan potensial aksi. Untuk mencegah stimulasi konstan setelah ACh dilepaskan, enzim yang disebut asetilkolinesterase hadir di membran endplate dekat reseptor pada membran pasca sinaptik, dan dengan cepat menghidrolisis ACh.
Merek
Piridostigmin bromida tersedia dengan nama dagang Mestinon (Valeant Pharmaceuticals), Regonol dan Gravitor (SUN Pharma).
123"Neostigmine Bromide". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 21 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016.
↑World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
123Gales BJ, Gales MA (February 2007). "Pyridostigmine in the treatment of orthostatic intolerance". The Annals of Pharmacotherapy. 41 (2): 314–318. doi:10.1345/aph.1H458. PMID17284509. S2CID22855759.
↑Kanjwal K, Karabin B, Sheikh M, Elmer L, Kanjwal Y, Saeed B, Grubb BP (June 2011). "Pyridostigmine in the treatment of postural orthostatic tachycardia: a single-center experience". Pacing and Clinical Electrophysiology. 34 (6): 750–755. doi:10.1111/j.1540-8159.2011.03047.x. PMID21410722. S2CID20405336.
