Hambatan

Meskipun kulit merupakan target yang besar dan logis untuk pemberian obat, fungsi dasarnya membatasi kegunaannya untuk tujuan ini. Kulit terutama berfungsi untuk melindungi tubuh dari penetrasi eksternal (misalnya oleh zat berbahaya dan mikroorganisme) dan untuk menampung semua cairan tubuh.

Terdapat dua lapisan penting pada kulit manusia yakni epidermis dan dermis. Untuk pemberian transdermal, obat harus melewati dua lapisan sub-epidermis untuk mencapai mikrosirkulasi dermis.

Stratum korneum adalah lapisan teratas kulit dan ketebalannya bervariasi dari sekitar sepuluh hingga beberapa ratus mikrometer, tergantung pada wilayah tubuh.^[1] Lapisan ini terdiri dari lapisan keratinosit mati yang pipih yang dikelilingi oleh matriks lipid, yang bersama-sama bertindak sebagai "sistem batu bata dan mortar" yang sulit ditembus.^[2]

Stratum korneum memberikan penghalang paling signifikan terhadap difusi. Bahkan, stratum korneum merupakan penghalang bagi sekitar 90% penggunaan obat transdermal. Namun, hampir semua molekul menembusnya hingga tingkat minimal. Di bawah stratum korneum terdapat epidermis yang masih hidup. Lapisan ini sekitar sepuluh kali lebih tebal daripada stratum korneum, namun difusi jauh lebih cepat di sini karena tingkat hidrasi yang lebih tinggi pada sel-sel hidup epidermis yang masih hidup. Di bawah epidermis terdapat dermis, yang tebalnya sekitar satu milimeter, 100 kali lebih tebal dari stratum korneum. Dermis mengandung pembuluh kecil yang mendistribusikan obat ke sirkulasi sistemik dan mengatur suhu, suatu sistem yang dikenal sebagai mikrosirkulasi kulit.^[3][2]

Jalur transdermal

Terdapat dua jalur utama yang dapat dilalui obat untuk menembus kulit dan mencapai sirkulasi sistemik. Jalur yang lebih langsung dikenal sebagai "jalur transeluler".

Perangkat dan formulasi

Perangkat dan formulasi untuk zat yang diberikan secara transdermal meliputi plester transdermal dan gel transdermal.