Olmesartan adalah obat yang digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi).[1][2] Obat ini digunakan dengan cara diminum. Versi obat ini tersedia sebagai kombinasi olmesartan/hidroklorotiazid dan olmesartan/amlodipin.[2] Obat ini tersedia sebagai obat awal, yakni olmesartan medoksomil.
Obat ini dipatenkan pada tahun 1991 dan mulai digunakan dalam dunia medis pada tahun 2002.[4] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[5]
Sejarah
Obat ini dipatenkan pada tahun 1991 dan mulai digunakan dalam bidang medis pada tahun 2002.[4]
Kegunaan medis
Di Amerika Serikat, olmesartan diindikasikan untuk pengobatan hipertensi pada orang berusia enam tahun ke atas guna menurunkan tekanan darah.[1]
Olmesartan digunakan untuk pengobatan hipertensi. Obat ini dapat digunakan sendiri atau dikombinasikan dengan agen antihipertensi lainnya.[6]
Kontraindikasi
Kontraindikasi untuk pengobatan dengan olmesartan meliputi obstruksi bilier. Kontraindikasi utama lainnya adalah kehamilan; laporan dalam literatur ilmiah mengungkapkan malformasi janin pada wanita hamil yang mengonsumsi obat turunan sartan.[7]
Efek samping
Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) telah menetapkan bahwa manfaat olmesartan terus lebih besar daripada potensi risikonya jika digunakan untuk pengobatan orang dengan tekanan darah tinggi menurut label obat.[8][9]
Insiden efek samping olmesartan dilaporkan serupa dengan plasebo; satu-satunya efek samping yang terjadi pada >1% pasien yang diobati dengannya dan lebih sering daripada plasebo adalah pusing (3% vs 1%). Dalam kasus yang jarang terjadi, olmesartan dapat menyebabkan penyakit pencernaan yang parah yang gejalanya meliputi mual, muntah, diare, penurunan berat badan, dan kelainan elektrolit, umum terjadi pada mereka yang menderita penyakit seliak.[10] Penelitian terbaru menunjukkan bentuk enteropati mirip sprue ini dapat disebabkan oleh penghambatan TGF-β, sitokin polipeptida yang mempertahankan homeostasis usus. Namun, masih belum jelas mengapa tindakan ini tidak pernah diamati dengan antagonis reseptor angiotensin lainnya.[11] Dalam penelitian antagonis reseptor angiotensin II seperti olmesartan, pasien dengan stenosis arteri ginjal unilateral atau bilateral, peningkatan kreatinina serum atau nitrogen urea darah telah dilaporkan. Tidak ada penggunaan olmesartan medoksomil jangka panjang pada pasien dengan stenosis arteri ginjal unilateral atau bilateral, tetapi hasil yang serupa dapat diharapkan.[1]
Kimia
Olmesartan medoksomil, bakal obat olmesartan.
Olmesartan medoksomil, bakal obatesternya, dihidrolisis secara menyeluruh dan cepat menjadi bentuk asam aktifnya, yakni olmesartan.[12]
Olmesartan dan Sevikar HCT dipasarkan secara gabungan di seluruh dunia oleh Daiichi Sankyo, di India oleh Abbott Healthcare Pvt. Ltd. dengan nama dagang WinBP, oleh Zydus Cadila dengan nama dagang Olmy, oleh Ranbaxy Laboratories Ltd. dengan nama dagang Olvance, Olsar oleh Unichem Laboratories, dan di Kanada oleh Schering-Plough sebagai Olmetec. Hak pemasaran untuk nama merek Benicar, Benicar HCT, Azor, dan Tribenzor di Amerika Serikat dialihkan dari Daiichi Sankyo ke Cosette pada Januari 2022.[14]
Beberapa sediaan yang mengandung olmesartan dan antihipertensi lainnya tersedia. Teva Pharmaceuticals memproduksi formulasi yang mengandung olmesartan, amlodipin, dan hidroklorotiazid.[15] Benicar HCT adalah nama merek obat yang mengandung olmesartan medoksomil dengan hidroklorotiazid. Benitec H, obat lain yang mengandung olmesartan medoksomil dan hidroklorotiazid, dipasarkan oleh GlaxoSmithKline di India.
Penelitian
Olmesartan telah menunjukkan manfaat potensial dalam mengurangi perkembangan penumpukan aterosklerosis di arteri. Dalam studi terkontrol plasebo atau terkontrol obat aktif acak yang dilakukan pada peserta dengan hipertensi, angina stabil, atau diabetes tipe 2, pengobatan jangka panjang dengan olmesartan telah terbukti mengurangi kadar penanda peradangan vaskular.[16]
↑De Petris G, Caldero SG, Chen L, Xiao SY, Dhungel BM, Spizcka AJ, Lam-Himlin D (May 2014). "Histopathological changes in the gastrointestinal tract due to medications: an update for the surgical pathologist (part II of II)". International Journal of Surgical Pathology. 22 (3): 202–211. doi:10.1177/1066896913502230. PMID24021900. S2CID20614874.