Pada anak-anak

Penggunaan nimesulida kurang dari 10 hari tampaknya tidak meningkatkan risiko hipotermia, pendarahan gastrointestinal, nyeri epigastrik, muntah, diare, atau peningkatan enzim hati sementara dan asimtomatik dibandingkan dengan ketoprofen, parasetamol, asam mefenamat, aspirin, atau ibuprofen pada anak-anak. Namun, data tidak menunjukkan populasi yang berusia kurang dari 6 bulan.^[6]

Pada kehamilan dan menyusui

Wanita harus menggunakan obat ini dengan hati-hati selama menyusui dan nimesulida merupakan kontraindikasi selama kehamilan, dan penelitian menunjukkan bahwa obat ini juga merupakan kontraindikasi pada wanita menyusui.^[7]

Farmakodinamik

Nimesulida adalah obat antiinflamasi nonsteroid (OAINS) yang bekerja secara spesifik sebagai penghambat siklooksigenase-2 yang relatif selektif. Namun, profil farmakologis nimesulida unik, dan mekanisme tambahan yang belum diketahui/belum teridentifikasi tampaknya juga terlibat.^[5][12] Salah satu jalur yang diduga berperan dalam aksinya adalah jalur reseptor ekto-5'-nukleotidase (e-5′NT/CD73)/adenosina A_2A.^[5]

Farmakokinetik

Nimesulida diserap dengan cepat setelah pemberian oral.^[13]

Nimesulida mengalami biotransformasi yang ekstensif, terutama menjadi 4-hidroksinimesulida (yang juga tampaknya aktif secara biologis).^[13]

Makanan, jenis kelamin, dan usia lanjut memiliki efek yang dapat diabaikan terhadap farmakokinetik nimesulida.^[13]

Gagal ginjal kronis sedang tidak memerlukan penyesuaian dosis, sementara pada pasien dengan gagal ginjal kronis berat atau penyakit hati, nimesulida dikontraindikasikan.^[14]

Nimesulida memiliki onset kerja yang relatif cepat, dengan pengurangan nyeri dan peradangan signifikan yang diamati dalam waktu 15 menit setelah pemberian obat.^[15][16]

Efek terapeutik nimesulida merupakan hasil dari cara kerjanya yang kompleks, yang menargetkan sejumlah mediator utama proses peradangan seperti prostaglandin yang dimediasi COX-2, radikal bebas, enzim proteolitik, dan histamin.^[15] Bukti klinis tersedia untuk mendukung profil yang sangat baik dalam hal tolerabilitas saluran cerna.^[17]

Nama merek

Nimesulida tersedia di seluruh dunia sebagai produk asli dengan merek dagang berikut: Sulide, Nimalox, Mesulid (Novartis, Brasil, Boehringer Ingelheim, Yunani, Italia, Hongaria), Coxtal (oleh Sanofi, di Cina dan Bulgaria), Sintalgin (Abbott, Brasil), Eskaflam (GSK, Brasil, Meksiko), Octaprin, Nimside (oleh Teva, di Pakistan), Nise (Rusia, Venezuela, Vietnam, Ukraina), Nilsid (Mesir); Aulin (Bulgaria, Republik Ceko, Italia, Rumania, Polandia), Ainex, Drexel, Donulide, Edrigyl, Enetra, Heugan, Mesulid, Minapon, NeRelid, Nexen, Nidolon, Nilden (Meksiko); Emsulide, Nimed, Nimedex, Nimesil (Republik Ceko, Moldova, Latvia, Lithuania, Kazakhstan, Georgia, Polandia, Rusia, Ukraina), Nimulid (Trinidad & Tobago), Nimutab, Nimdase, Nimopen-MP Nise, Nimuwin, Nisulid, Nodard Plus, Nicip, Nimcap, Nic-P, Nic-Spas, Nimupain (India); Mesulid, Novolid, Relmex (Ekuador); Remisid (Ukraina); Coxulid, Emulid, Frenag, Fuzo, Motival, Nimeksil, Nimelid, Nîmes, Nimesdin, Romasulid, Sulidin, Suljel, Thermo Sulidin (Turki), Xilox (Hongaria); Modact-IR (Pakistan); dan iklan Sulidene dan Zolan untuk penggunaan hewan. Banyak produk generik dan tiruan juga tersedia (Lusemin, Medicox, Nidol, Nimalox, Nimesil, Nimotas, Nimulid, Nizer, Sorini, Ventor, Vionim, Neolide, Willgo, dan lain-lain), new-aid, Nexulide (Suriah), Nims, Nice, Nimulide (Nepal).

India

Beberapa laporan telah dibuat mengenai reaksi obat yang merugikan akibat nimesulida di India.^{[18][19][20][21]} Pada tanggal 12 Februari 2011, The Indian Express melaporkan bahwa Kementerian Kesehatan dan Kesejahteraan Keluarga akhirnya memutuskan untuk menangguhkan penggunaan suspensi analgesik ini pada anak-anak.^[22] Mulai tanggal 10 Maret 2011 dan seterusnya, formulasi nimesulida tidak diindikasikan untuk penggunaan pada anak-anak di bawah usia 12 tahun.^[23]

Pada 13 September 2011, Pengadilan Tinggi Madras mencabut penangguhan produksi dan penjualan obat pediatrik nimesulida dan fenilpropanolamina (PPA).^[24]

Pada 30 Desember 2024, Pemerintah Pusat India melarang produksi, penjualan, dan distribusi nimesulida dan formulasinya untuk penggunaan hewan.^[25] Hal ini merupakan tanggapan terhadap penelitian yang dilakukan di Institut Penelitian Veteriner India (IVRI) di Izatnagar, Bareilly, yang menunjukkan nimesulida menyebabkan masalah ginjal yang mematikan pada burung hering liar, terutama burung hering himalaya, yang mengonsumsi obat ini melalui bangkai ternak yang diobati.^[26][27]

Konfirmasi rasio manfaat/risiko positif oleh EMA

Pada 21 September 2007, EMA merilis siaran pers tentang tinjauan mereka terhadap keamanan nimesulida yang berkaitan dengan hati. EMA telah menyimpulkan bahwa manfaat obat-obatan ini lebih besar daripada risikonya, tetapi perlu membatasi durasi penggunaan untuk memastikan risiko pasien mengalami masalah hati seminimal mungkin. Oleh karena itu, EMA telah membatasi penggunaan formulasi sistemik (tablet, larutan, supositoria) nimesulida hingga 15 hari.^[28]

Dewan Obat Irlandia

Dewan Obat Irlandia telah memutuskan untuk menangguhkan Nimesulida dari pasar Irlandia dan merujuknya ke Komite Uni Eropa untuk Produk Obat Manusia (CHMP) untuk ditinjau profil manfaat/risikonya. Keputusan ini berdasarkan laporan enam kasus gagal hati yang berpotensi terkait dengan nimesulida kepada IMB oleh Unit Transplantasi Hati Nasional, Rumah Sakit Universitas St. Vincent. Kasus-kasus ini terjadi pada periode 1999 hingga 2006.^[29]

Suap

Dilaporkan bahwa seorang pejabat tinggi di badan obat-obatan Italia (AIFA) telah difilmkan oleh polisi saat menerima suap dari karyawan perusahaan farmasi.^[30][31] Uang tersebut diduga dibayarkan untuk memastikan bahwa obat-obatan tertentu terhindar dari pengawasan badan pengawas obat-obatan. Investigasi dimulai pada tahun 2005 setelah adanya kecurigaan bahwa beberapa tes obat AIFA telah dipalsukan. Delapan orang ditangkap. Nimesulida dapat dibeli dengan membawa resep dari dokter yang disimpan sebagai tanda terima di apotek, sehingga memungkinkan kontrol yang kuat atas penjualan.

Produsen asli nimesulida adalah Helsinn Healthcare SA, Swiss, yang memperoleh hak atas obat tersebut pada tahun 1976. Setelah perlindungan paten berakhir pada tahun 2015,^[32] sejumlah perusahaan lain mulai memproduksi dan memasarkan nimesulida.