Nabilona awalnya dikembangkan oleh Eli Lilly and Company; dan pertama kali disetujui oleh Health Canada pada tahun 1981;[7][8] yang kemudian segera diikuti oleh persetujuan di Meksiko, Britania Raya, dan Jerman. Lilly menerima persetujuan FDA pada tahun 1985 untuk memasarkannya, tetapi mencabut persetujuan tersebut pada tahun 1989 karena alasan komersial. Valeant Pharmaceuticals mengakuisisi hak tersebut dari Lilly pada tahun 2004.[9] Valeant mencoba dan gagal untuk mendapatkan persetujuan FDA lagi pada tahun 2005,[10] dan kemudian berhasil pada tahun 2006.[9]
Pada tahun 2007, Valeant mengakuisisi hak Britania Raya dan Uni Eropa untuk memasarkan nabilona dari Cambridge Laboratories.[11]
Nabilona digunakan untuk mengobati mual dan muntah pada orang yang menjalani kemoterapi.[3][13]
Nabilona telah menunjukkan efektivitas yang cukup dalam meredakan fibromialgia.[4] Sebuah tinjauan sistematis tahun 2011 tentang kanabinoid untuk nyeri kronis menunjukkan bukti keamanan dan efikasi yang cukup untuk beberapa kondisi.[14]
Dalam sebuah studi terhadap pengguna Cannabis harian saat ini; nabilona oral dengan dosis 4, 6, dan 8mg menghasilkan peningkatan suasana hati yang berkelanjutan dan bergantung dosis serta perlambatan psikomotorik yang sebanding dengan dronabinol (THC) oral sebesar 10 atau 20mg. Nabilona memiliki onset aksi puncak yang lebih lambat dan efek yang lebih bergantung dosis, yang oleh para peneliti dikaitkan dengan bioavailabilitas yang lebih besar.[15]
Sebuah studi yang membandingkan nabilona dengan metoklopramid, yang dilakukan sebelum pengembangan antiemetikantagonis 5-HT3 modern seperti ondansetron, mengungkapkan bahwa pasien yang menjalani kemoterapi sisplatin lebih menyukai metoklopramid, sementara pasien yang menjalani kemoterapi karboplatin lebih menyukai nabilona untuk mengendalikan mual dan muntah.[16][17]
Nabilona terkadang digunakan untuk mimpi buruk pada gangguan stres pascatrauma, namun belum ada penelitian yang dilakukan lebih dari sembilan minggu, sehingga efek penggunaan jangka panjang tidak diketahui.[18] Nabilona juga digunakan untuk sakit kepala akibat penggunaan obat yang berlebihan.[19]
Nabilona merupakan agonis parsial reseptor kanabinoid CB1 dan CB2.[20][21]
Farmakokinetik
Nabilon diberikan dalam dosis 1 atau 2mg beberapa kali sehari hingga total 6mg. Obat ini diserap sepenuhnya dari pemberian oral dan terikat kuat dengan protein plasma. Beberapa enzimsitokrom P450 secara ekstensif memetabolisme nabilona menjadi berbagai metabolit yang belum sepenuhnya dikarakterisasi.[3]
↑Nielsen S, Germanos R, Weier M, Pollard J, Degenhardt L, Hall W, Buckley N, Farrell M (February 2018). "The Use of Cannabis and Cannabinoids in Treating Symptoms of Multiple Sclerosis: a Systematic Review of Reviews". Current Neurology and Neuroscience Reports. 18 (2): 8. doi:10.1007/s11910-018-0814-x. hdl:2123/18910. PMID29442178. S2CID3375801.
↑Cunningham D, Bradley CJ, Forrest GJ, Hutcheon AW, Adams L, Sneddon M, Harding M, Kerr DJ, Soukop M, Kaye SB (April 1988). "A randomized trial of oral nabilone and prochlorperazine compared to intravenous metoclopramide and dexamethasone in the treatment of nausea and vomiting induced by chemotherapy regimens containing cisplatin or cisplatin analogues". European Journal of Cancer & Clinical Oncology (Randomized controlled trial). 24 (4): 685–9. doi:10.1016/0277-5379(88)90300-8. PMID2838294.