Linagliptin

Data klinis
Pengucapan	/ˌlɪnəˈɡlɪptɪn/ LIN-ə-GLIP-tin
Nama dagang	Tradjenta, Trajenta, Trazenta
Nama lain	BI-1356
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a611036
License data	US DailyMed: Linagliptin
Rute pemberian	Oral
Kode ATC	A10BH05 (WHO)
Status hukum
Status hukum	AU: S4 (Prescription only) [1][2] CA: ℞-only [3] UK: POM (Hanya resep) [4] US: ℞-only [5] EU: Rx-only [6] ℞ (Hanya resep)
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	~30% (Tmax = 1,5 jam)
Pengikatan protein	75–99% (tergantung konsentrasi)
Metabolisme	Minimal (~10% dimetabolisme)
Metabolit	Tidak aktif secara farmakologis
Waktu paruh eliminasi	~24 jam
Ekskresi	Feses (80%), urin (5%)[5]
Pengenal
Nama IUPAC 8-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-il]-7-(but-2-in-1-il)-3-metil-1-[(4-metilkuinazolin-2-il)metil]-3,7-dihidro-1H-purina-2,6-diona
Nomor CAS	668270-12-0 Y
PubChem CID	10096344
IUPHAR/BPS	6318
DrugBank	DB08882 Y
ChemSpider	8271879 N
UNII	3X29ZEJ4R2
KEGG	D09566 Y
ChEBI	CHEBI:68610 N
ChEMBL	ChEMBL237500 N
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID201021653
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C25H28N8O2
Massa molar	472,55 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
Titik leleh	202 °C (396 °F)
SMILES CC#CCN1C2=C(N=C1N3CCC[C@H](C3)N)N(C(=O)N(C2=O)CC4=NC5=CC=CC=C5C(=N4)C)C
InChI InChI=1S/C25H28N8O2/c1-4-5-13-32-21-22(29-24(32)31-12-8-9-17(26)14-31)30(3)25(35)33(23(21)34)15-20-27-16(2)18-10-6-7-11-19(18)28-20/h6-7,10-11,17H,8-9,12-15,26H2,1-3H3/t17-/m1/s1 N Key:LTXREWYXXSTFRX-QGZVFWFLSA-N N
NY (what is this?)  (verify)

Linagliptin adalah obat yang digunakan untuk mengobati diabetes melitus tipe 2 bersamaan dengan olahraga dan diet.^[7][8] Linagliptin termasuk dalam kelas obat yang disebut "penghambat dipeptidil peptidase-4".^[5] Obat ini secara umum kurang disukai dibandingkan metformin dan sulfonilurea sebagai pengobatan awal.^[7][9] Obat ini digunakan dengan cara diminum.^[7]

Efek samping yang umum termasuk radang hidung dan tenggorokan. Efek samping yang serius mungkin termasuk angioedema, pankreatitis, nyeri sendi.^[7][9] Penggunaan pada kehamilan dan menyusui tidak dianjurkan.^[9] Linagliptin adalah penghambat dipeptidil peptidase-4 yang bekerja dengan meningkatkan produksi insulin dan menurunkan produksi glukagon oleh pankreas.^[7]

Linagliptin telah disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat,^[10] Jepang, Uni Eropa, Kanada, dan Australia pada tahun 2011.^[7][11]

Penamaan

Linagliptin adalah Nama Generik Internasional (INN).^[12] Nama merek: Trajenta,^[13] dll.

Kegunaan dalam medis

Linagliptin diindikasikan sebagai tambahan diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik pada orang dewasa dengan diabetes melitus tipe 2.^[5]

Efek samping

Linagliptin dapat menyebabkan nyeri sendi yang parah.^[5][14]

Referensi

Pranala luar

Wikimedia Commons memiliki media mengenai Linagliptin.