Karmustin adalah obat yang digunakan terutama untuk kemoterapi. Obat ini merupakan senyawa nitrogen mustard β-kloro-nitrosourea yang digunakan sebagai agen alkilasi.[6]
Deskripsi
Karmustin adalah obat padat berwarna jingga-kuning yang digunakan terutama untuk kemoterapi. Obat ini merupakan senyawa nitrogen mustard β-kloro-nitrosourea.[7]
Mekanisme kerja
Sebagai agen alkilasi, karmustin dapat membentuk ikatan silang antar untai dalam DNA, yang mencegah replikasi DNA dan transkripsi DNA.[8]
Kegunaan
Karmustin digunakan sebagai agen alkilasi untuk mengobati beberapa jenis kanker otak termasuk glioma, glioblastoma multiforme, meduloblastoma dan astrositoma, mieloma multipel, dan limfoma (Hodgkin dan non-Hodgkin).
Karmustin terkadang digunakan bersama dengan penghambat alkil guanin transferase (AGT), seperti O6-benzilguanin. Penghambat AGT meningkatkan kemanjuran karmustin dengan menghambat jalur pembalikan langsung perbaikan DNA, yang akan mencegah pembentukan ikatan silang antar untai antara N1guanina dan N3sitosina.
Karmustin juga digunakan sebagai bagian dari protokol kemoterapi dalam persiapan transplantasi sel induk hematologi, sejenis transplantasi sumsum tulang, untuk mengurangi jumlah sel darah putih pada penerima.[9]
Implan
Dalam pengobatan tumor otak, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) menyetujui cakram biodegradabel yang diinfus dengan karmustin (Gliadel).[10] Cakram ini ditanamkan di bawah tengkorak selama operasi yang disebut kraniotomi. Cakram ini memungkinkan pelepasan karmustin yang terkendali dalam cairan ekstraseluler otak, sehingga menghilangkan kebutuhan obat yang dienkapsulasi untuk melewati sawar darah otak.[11]
Produksi
Karmustin untuk injeksi dipasarkan dengan nama BiCNU oleh Bristol-Myers Squibb[12]
↑Silverman RB, Holladay MW (January 2014). "Chapter 6 - DNA-Interactive Agents". Dalam Silverman RB, Holladay MW (ed.). The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action (dalam bahasa Inggris) (Edisi Third). Boston: Academic Press. hlm.275–331. doi:10.1016/b978-0-12-382030-3.00006-4. ISBN978-0-12-382030-3.
↑Rider BJ (January 2007). "Carmustine". Dalam Enna SJ, Bylund DB (ed.). xPharm: The Comprehensive Pharmacology Reference (dalam bahasa Inggris). New York: Elsevier. hlm.1–4. doi:10.1016/b978-008055232-3.61389-3. ISBN978-0-08-055232-3.
↑Ewend MG, Brem S, Gilbert M, Goodkin R, Penar PL, Varia M, Cush S, Carey LA (June 2007). "Treatment of single brain metastasis with resection, intracavity carmustine polymer wafers, and radiation therapy is safe and provides excellent local control". Clinical Cancer Research. 13 (12): 3637–3641. doi:10.1158/1078-0432.CCR-06-2095. PMID17575228. S2CID14016432.
