Estradiol valerat

Data klinis
Nama dagang	Progynova, Delestrogen, Progynon Depot, dll.
Nama lain	EV; E2V; Oestradiol valerat; Estradiol pentanoat; Estradiol valerianat
Rute pemberian	Diminum, dihisap, injeksi intramuskular,[1] injeksi subkutan
Kode ATC	G03CA03 (WHO)
Status hukum
Status hukum	℞ (Hanya resep)
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	Oral: 3–5%[2][3] IM: 100%[2]
Pengikatan protein	Estradiol: ~98% (albumin dan SHBG)[4][5]
Waktu paruh eliminasi	Oral: 12–20 jam (sbg. E2)[2][4] IM: 4–5 hari[2]
Ekskresi	Urin (80%)[2]
Pengenal
Nama IUPAC [(8R,9S,13S,14S,17S)-3-hidroksi-13-metil-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dekahidrosiklopenta[a]fenantren-17-il] pentanoat
Nomor CAS	979-32-8
PubChem CID	13791
DrugBank	DB13956
ChemSpider	13194
UNII	OKG364O896
KEGG	D01413
ChEBI	CHEBI:31561
ChEMBL	ChEMBL1511
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8023004
ECHA InfoCard	100.012.327
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C23H32O3
Massa molar	356.498 g/mol
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES CCCCC(=O)O[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CCC4=C3C=CC(=C4)O)C
InChI InChI=1S/C23H32O3/c1-3-4-5-22(25)26-21-11-10-20-19-8-6-15-14-16(24)7-9-17(15)18(19)12-13-23(20,21)2/h7,9,14,18-21,24H,3-6,8,10-13H2,1-2H3/t18-,19-,20+,21+,23+/m1/s1 Key:RSEPBGGWRJCQGY-RBRWEJTLSA-N

Estradiol valerat (EV), dikenal pula dengan nama antara lain Progynova (oral), Delestrogen, atau Progynon Depot (injeksi) adalah suatu jenis estrogen. Estradiol valerat pada perempuan digunakan dalam terapi penyulihan hormon pada kasus menopause dan kekurangan estrogen, terapi hormon bagi wanita transgender, dan obat kontrasepsi sementara pada laki-laki digunakan untuk pengobatan kanker prostat.^[3][2][6][7] Estradiol valerat dikonsumsi dengan cara diminum harian atau melalui injeksi intramuskular setiap beberapa minggu.^[6][7]

Efek samping dari estradiol valerat di antaranya adalah payudara yang nyeri atau membesar, mual, sakit kepala, dan kesulitan buang air kecil.^[8][6][7] Estradiol valerat merupakan sebuah estrogen sintesis sehingga merupakan sebuah agonis reseptor estrogen—target biologis dari hormon estrogen seperti estradiol.^[3][2][9] Obat ini juga merupakan ester estrogen serta bakal obat estradiol dalam tubuh.^[9][3][2] Karena itu, estradiol valerat dinilai sebagai sebuah bentuk natural dan bioidentik dari estrogen.^{[9][10][2][11]}

Kegunaan medis

Estradiol valerat digunakan serupa dengan estradiol dan estrogen lainnya. Obat ini digunakan dalam terapi penyulihan hormon dan sebagai hormon kontrasepsi. Sebagai kontrasepsi, estradiol valerat tersedia dalam kombinasi dengan progestin (dienogest).^[12] Estradiol valerat bersama estradiol sipionat, estradiol undesilat,dan estradiol benzoat merupakan bentuk-bentuk estrogen yang digunakan dalam terapi hormon feminin bagi wanita transgender.^{[13][14][15][16]} Obat ini juga digunakan dalam untuk pengobatan kanker prostat pada pria.^[6]

Kontraindikasi

Estradiol valerat memiliki kontraindikasi terhadap riwayat penggumpalan darah, penyakit kardiovaskular, penyakit hati, serta kanker sensitif hormon seperti kanker payudara dan kanker endometrium.^{[17][18][19][20]}

Efek samping

Efek samping dari estradiol valerat umumnya sama dengan estradiol lainnya seperti payudara yang nyeri dan membesar, mual, edema, sakit kepala, dan melasma.^[8][21] Terapi estrogen dosis tinggi melalui injeksi estradiol valerat dapat meningkatkan risiko trombosis vena, perubahan profil lipid darah, peningkatan resistensi insulin, serta peningkatan prolaktin.^[21]

Referensi