Busindolol adalah penyekat betanonselektif dengan sifat penyekat alfa lemah tambahan dan aktivitas simpatomimetik intrinsik pada beberapa sistem model[1][2] tetapi tidak pada jantung manusia.[3][4] Obat ini sedang ditinjau oleh FDA di Amerika Serikat untuk pengobatan gagal jantung pada tahun 2009, tetapi ditolak karena masalah yang berkaitan dengan integritas data yang diajukan.[5]
Sintesis
Penggantian gugus dimetilamino dalam gramina (1) oleh anion dari 2-nitropropana menghasilkan 3-(2-metil-2-nitropropil)indol (2), yang direduksi menjadi amina alfa,alfa-dimetiltriptamina (3). Secara terpisah, reaksi 2-hidroksibenzonitril (4) dengan epiklorohidrin menghasilkan epoksida (5). Kombinasi kedua zat antara (3) dan (5) menghasilkan busindolol.[6][7]
↑Hershberger RE, Wynn JR, Sundberg L, Bristow MR (June 1990). "Mechanism of action of bucindolol in human ventricular myocardium". Journal of Cardiovascular Pharmacology. 15 (6): 959–967. doi:10.1097/00005344-199006000-00014. PMID1694919.
↑US 4234595,Kreighbaum WE, Comer WT,"3-Indolyl-tertiary butylaminopropanols",dikeluarkan tanggal 18 November 1980, diberikan kepada Mead Johnson & Company
↑Kreighbaum WE, Matier WL, Dennis RD, Minielli JL, Deitchman D, Perhach JL, etal. (March 1980). "Antihypertensive indole derivatives of phenoxypropanolamines with beta-adrenergic receptor antagonist and vasodilating activity". Journal of Medicinal Chemistry. 23 (3): 285–289. doi:10.1021/jm00177a015. PMID6102605.
