Obat ini dipatenkan pada tahun 1974 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1983.[2] Ada juga kombinasi dengan urea untuk pengobatan jamur kuku.
Efek samping
Efek samping yang paling umum adalah rasa terbakar di tempat olesan. Reaksi lain seperti gatal, eksem atau kulit kering, jarang terjadi.[3] Bifonazol adalah penghambat aromatase yang kuat secara in vitro.[4][5]
Farmakologi
Mekanisme kerja
Bifonazol memiliki dua cara kerja. Bifonazol menghambat biosintesis ergosterol jamur pada dua titik, melalui transformasi 24-metilenadihidrolanosterol menjadi desmetilsterol, bersamaan dengan penghambatan HMG-CoA. Hal ini memungkinkan sifat fungisida terhadap dermatofit dan membedakan bifonazol dari obat antijamur lainnya.[3][6]
Farmakokinetik
Enam jam setelah aplikasi, konsentrasi bifonazol berkisar dari 1000 μg/cm3 di stratum korneum hingga 5 μg/cm3 di dermis papiler.[3]
123Haberfeld H, ed. (2015). Austria-Codex (dalam bahasa German). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. Canesten Bifonazol-Creme. Pemeliharaan CS1: Bahasa yang tidak diketahui (link)
↑Trösken ER, Fischer K, Völkel W, Lutz WK (February 2006). "Inhibition of human CYP19 by azoles used as antifungal agents and aromatase inhibitors, using a new LC-MS/MS method for the analysis of estradiol product formation". Toxicology. 219 (1–3): 33–40. Bibcode:2006Toxgy.219...33T. doi:10.1016/j.tox.2005.10.020. PMID16330141.
↑Berg D, Regel E, Harenberg HE, Plempel M (1984). "Bifonazole and clotrimazole. Their mode of action and the possible reason for the fungicidal behaviour of bifonazole". Arzneimittel-Forschung. 34 (2): 139–146. PMID6372801.
↑US 4118487,Regel E, Draber W, Buchel KH, Plempel M,"Substituted azol-1-ylmethanes",dikeluarkan tanggal 3 October 1978, diberikan kepada Bayer Aktiengesellschaft
↑Corelli F, Summa V, Brogi A, Monteagudo E, Botta M (1995). "Chiral Azole Derivatives. 2. Synthesis of Enantiomerically Pure 1-Alkylimidazoles". The Journal of Organic Chemistry. 60 (7): 2008–2015. doi:10.1021/jo00112a023.
↑Hu Q, Negri M, Jahn-Hoffmann K, Zhuang Y, Olgen S, Bartels M, Müller-Vieira U, Lauterbach T, Hartmann RW (August 2008). "Synthesis, biological evaluation, and molecular modeling studies of methylene imidazole substituted biaryls as inhibitors of human 17alpha-hydroxylase-17,20-lyase (CYP17)--part II: Core rigidification and influence of substituents at the methylene bridge". Bioorganic & Medicinal Chemistry. 16 (16): 7715–7727. doi:10.1016/j.bmc.2008.07.011. PMID18674917.
