Triflusal

Data klinis
Nama dagang	Disgren, Grendis, Aflen, dan Triflux
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
Kode ATC	B01AC18 (WHO)
Pengenal
Nama IUPAC Asam 2-asetiloksi-4-(trifluorometil)benzoat
Nomor CAS	322-79-2 Y
PubChem CID	9458
DrugBank	DB08814 Y
ChemSpider	9086 Y
UNII	1Z0YFI05OO
ChEMBL	ChEMBL1332032 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8045305
ECHA InfoCard	100.005.726
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C10H7F3O4
Massa molar	248,16 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES CC(=O)Oc1cc(ccc1C(=O)O)C(F)(F)F
InChI InChI=1S/C10H7F3O4/c1-5(14)17-8-4-6(10(11,12)13)2-3-7(8)9(15)16/h2-4H,1H3,(H,15,16) Y Key:RMWVZGDJPAKBDE-UHFFFAOYSA-N Y

Triflusal adalah penghambat agregasi trombosit yang ditemukan dan dikembangkan di Laboratorium Uriach, dan dikomersialkan di Spanyol sejak tahun 1981. Saat ini, obat ini tersedia di 25 negara di Eropa, Asia, Afrika, dan Amerika. Obat ini merupakan turunan dari asam asetilsalisilat (Aspirin) yang atom hidrogennya pada cincin benzena telah digantikan oleh gugus trifluorometil.^[1]

Triflusal memiliki beberapa mekanisme kerja yang berkontribusi terhadap efek obat. Obat ini merupakan penghambat COX-1. Obat ini juga menghambat aktivasi faktor nuklir k-B, yang pada gilirannya mengatur ekspresi mRNA molekul adhesi sel vaskular-1 yang dibutuhkan untuk agregasi trombosit. Selain itu, Triflusal mempertahankan prostasiklin vaskular yang menghasilkan efek antitrombosit. Triflusal juga memblokir fosfodiesterase, meningkatkan konsentrasi cAMP serta dapat meningkatkan sintesis oksida nitrat dalam neutrofil.

Mekanisme kerja

Triflusal merupakan antiagregan trombosit selektif melalui;

• menghambat siklooksigenase, sehingga menghambat tromboksan A2, dan dengan demikian mencegah agregasi trombosit^[2]
• mempertahankan prostasiklin vaskular, sehingga meningkatkan efek antiagregan^[2]
• menghambat aktivasi faktor nuklir kB, yang mengatur ekspresi mRNA molekul adhesi sel vaskular-1 yang dibutuhkan untuk agregasi trombosit^[2]
• menghambat fosfodiesterase sehingga meningkatkan konsentrasi cAMP, sehingga meningkatkan efek antiagregan karena penghambatan mobilisasi kalsium^[2]
• meningkatkan sintesis oksida nitrat dalam neutrofil^[2]

Indikasi

Triflusal diindikasikan untuk:

• Pencegahan penyakit kardiovaskular seperti strok
• Pengobatan akut infark serebral dan infark miokard
• Tromboprofilaksis akibat fibrilasi atrium

Pencegahan strok

Pada tahun 2008, pedoman untuk manajemen strok dari Organisasi Strok Eropa,^[3] triflusal untuk pertama kalinya direkomendasikan sebagai terapi tunggal, sebagai alternatif untuk asam asetilsalisilat (ASA)(Aspirin) plus dipiridamol, atau klopidogrel saja untuk pencegahan sekunder strok aterotrombotik. Rekomendasi ini didasarkan pada uji coba TACIP dan TAPIRSS acak tersamar ganda, yang menemukan bahwa triflusal sama efektifnya dengan Aspirin (asam asetilsalisilat, ASA, yang merupakan turunan Triflusal) dalam mencegah kejadian vaskular pasca-strok, sementara memiliki profil keamanan yang lebih baik.^[4][5][6]

Farmakokinetik

Ia diserap di usus halus dan bioavailabilitasnya berkisar antara 83% hingga 100%.^[7][8] Metabolit aktif Triflusal adalah asam 2-hidroksi-4-trifluorometil-benzoat, yang mana Triflusal dimetabolisme oleh esterase.

Referensi