Delavirdin (disingkat DLV) adalah penghambat transkriptase balik non-nukleosida (NNRTI) yang dipasarkan oleh ViiV Healthcare. Obat ini digunakan sebagai bagian dari terapi antiretroviral yang sangat aktif (HAART) untuk pengobatan human immunodeficiency virus (HIV) tipe 1. Obat ini tersedia dalam bentuk mesilat. Dosis yang dianjurkan adalah 400mg, tiga kali sehari.
Meskipun delavirdin telah disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat pada tahun 1997, kemanjurannya lebih rendah daripada NNRTI lainnya, terutama efavirenz, dan juga memiliki jadwal pemberian yang tidak praktis. Faktor-faktor ini menyebabkan DHHS AS tidak merekomendasikan penggunaannya sebagai bagian dari terapi awal.[1] Risiko resistensi silang di seluruh kelas NNRTI, serta serangkaian interaksi obat yang kompleks, membuat tempat delavirdin dalam terapi lini kedua dan terapi penyelamatan tidak jelas, dan saat ini jarang digunakan.
Produksi dan distribusinya dihentikan di Amerika Serikat dan Kanada.[2][3][4]
Efek samping yang paling umum adalah ruam sedang hingga parah, yang terjadi pada 20% pasien.[5] Efek samping umum lainnya termasuk kelelahan, sakit kepala, dan mual. Toksisitas hati juga telah dilaporkan.
Modifikasi skema yang dilakukan untuk ateviridin q.v. dengan melakukan alkilasi reduktif dengan aseton mmenghasilkan 2 setelah penghilangan gugus pelindung. Asilasi amina ini dengan imidazolida dari asam 5-Metilsulfonaminoindola-2-karboksilat (1) menghasilkan amida penghambat transkriptase balik, yakni atevirdin.
Referensi
12DHHS panel. Guidelines for the use of antiretroviral agents in HIV-1-infected adults and adolescents (May 4, 2006). (Available for download from AIDSInfoDiarsipkan 2006-05-06 di Wayback Machine.)
↑WO 9109849,Romero DL, Mitchell MA, Thomas RC, Palmer JR, Tarpley WG, Aristoff PA, Smith HW,"Diaromatic Substituted Anti-AIDS Compounds",diterbitkan tanggal 11 July 1991, diberikan kepada Upjohn Company
↑US 5563142,Palmer JR, Romero DL, Aristoff PA, Thomas RC, Smith HW,"Diaromatic substituted compounds as anti-HIV-1 agents",diterbitkan tanggal 8 October 1996, diberikan kepada Upjohn Company
↑Romero DL, Morge RA, Genin MJ, Biles C, Busso M, Resnick L, etal. (May 1993). "Bis(heteroaryl)piperazine (BHAP) reverse transcriptase inhibitors: structure-activity relationships of novel substituted indole analogues and the identification of 1-[(5-methanesulfonamido-1H-indol-2-yl)-carbonyl]-4-[3- [(1-methylethyl)amino]-pyridinyl]piperazine monomethanesulfonate (U-90152S), a second-generation clinical candidate". Journal of Medicinal Chemistry. 36 (10): 1505–8. doi:10.1021/jm00062a027. PMID7684450.
Pranala luar
"Delavirdine". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
